Η τελομεράση ενεργοποιείται στον θετικό καρκίνο του τραχήλου της μήτρας από τον ανθρώπινο θηλωματοϊό (HPV) και η στόχευση των τελομερών προσφέρει μια νέα αντικαρκινική θεραπευτική στρατηγική. Στη μελέτη αυτή, οι κυτταροτοξικές και οι προ-αποπτωτικές δράσεις των κλασμάτων εξανίου (IV-HE) και διχλωρομεθανίου (IV-DF) από εκχυλίσματα Inula viscosa L. διερευνήθηκαν σε καρκινικά κύτταρα ανθρώπινου τραχήλου HeLa και SiHa . Τα δεδομένα μας αποδεικνύουν ότι τα εκχυλίσματα IV-ΗΕ και IV-DF ήταν ικανά να αναστέλλουν την κυτταρική ανάπτυξη στα κύτταρα HeLa και SiHa κατά τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση και οι μελετημένες ανθεκτικές κυτταρικές γραμμές παρουσίασαν παράγοντα αντίστασης μικρότερο από 2 όταν υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με τα εκχυλίσματα. Τα εκχυλίσματα IV-ΗΕ και IV-DF ήταν ικανά να αναστέλλουν τη δραστικότητα τελομεράσης και να επάγουν βρασμό τελομερών όπως δείχνεται από το πρωτόκολλο ενίσχυσης τελομερούς επαναλήψεως και τον ποσοτικό προσδιορισμό μήκους τελομερούς TTAGGG αντιστοίχως. Η ευαισθησία των ινοβλαστών στα εκχυλίσματα αυξήθηκε όταν εκφράστηκε η τελομεράση. Τέλος, τα IV-ΗΕ και IV-DF ήταν σε θέση να προκαλέσουν απόπτωση όπως αποδεικνύεται από την αύξηση της σήμανσης της αννεξίνης-V και της δραστηριότητας κασπάσης-3. Αυτή η μελέτη παρέχει την πρώτη απόδειξη ότι τα εκχυλίσματα IV-HE και IV-DF από telomeres στόχου Inula viscosa L. προκαλούν απόπτωση και υπερνικά την αντοχή του φαρμάκου σε κύτταρα όγκου. Οι μελλοντικές μελέτες θα επικεντρωθούν στην αναγνώριση των μορίων που εμπλέκονται στην αντικαρκινική δραστηριότητα.
Τ
της Δήμητρας Σπανού, χημικού, καθηγήτριας Δ/θμιας Εκπ/σης μόνιμης στο 1ο Γυμν. Δάφνης
Είπες· «Θα πάγω σ’ άλλη γη, θα πάγω σ’ άλλη θάλασσα.
Μια πόλις άλλη θα βρεθεί καλλίτερη από αυτή.
Η πόλις θα σε ακολουθεί. Στους δρόμους θα γυρνάς
τους ίδιους. Και στες γειτονιές τες ίδιες θα γερνάς
Βλάβη στο κυτταρικό τοίχωμα και χαλάρωση της κυτταρικής μεμβράνης μπορεί να προκαλέσει διαροή μακρομορίων από το κύτταρο και κυτταρικό θάνατο με Η χημική ουσία βινορελβίνη που συναντάται σε φυτά αλκαλοειδή της vinca χορειγείται σε μονάδες κυτταροτοξικής χημειοθεραπείας σε αντικαρκινική θεραπεία.Η κυτταροτοξική τους δράση οφείλεται στην διαταρααααχή της διάταξης και λειτουργίας των μικροσωληνίσκων. Οι μικροσωληνίσκοι αποτελούν απαραίτητο τμήμα του κυτταρικού σκελετού κυρίως κατά την φάση της διαίρεσης και πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων
- Υπάρχουν φάρμακα που συνδέονται ομοιοπολικά ή ετεροπολικά με το DNA του καρκινικού κυττάρου εμποδίζοντας την διαίρεσή του.
- Ουσίες - Αντιμεταβολίτες που μιμούνται την δράση χρήσιμων ουσιών για το κύτταρο (δομικές, θρεπτικές κ.α.), ένζυμα ή συνένζυμα, με αποτέλεσμα να καταστρέφονται τα καρκινικά κύτταρα.
- Αλκυλιωτικοί παράγοντες για το DNA του καρκινικού κυττάρου με συνέπειες την δημιουργία ρηγμάτων στο γενετικό υλικό.
- Ορμονοεξαρτώμενα φάρμακα που αλλάζουν το ορμονικό περιβάλλον των καρκινικών όγκων
- Αντικαρκινικά αντιβιωτικά που αναστέλουν την κυτταρική διαίρεση του καρκινικού κυττάρου σε διάφορες φάσεις όπως στην αναστολή δημιουργίας μικροσωληνίσκων και την παρεμπόδιση του πολλαπλασιασμού τους
,
μεταφορές αποσπασμάτων από άρθρο ( https://www.livethereallife.com/introduction-to-essential-oils/) σε μετάραση
-
-
Ο Edris [ 75 ] ανέφερε ότι το β-ελεμένιο, ένα σεσκιτερπένιο από το Nigella sativa , θα μπορούσε να αναστείλει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων του λάρυγγα ενεργοποιώντας τη διάσπαση της κασπάσης-3 και μειώνοντας τη συσσώρευση των ευκαρυωτικών παραγόντων έναρξης eIF-4E και 4G, βασικού αυξητικού παράγοντα ινοβλαστών ) και αγγειακό επιθηλιακό αυξητικό παράγοντα (VEGF).
-
EO του Hypericum hircinum L. subsp. Ο Majus αποκάλυψε αντιπολλαπλασιαστική δράση σε ανθρώπινο αδενοκαρκίνωμα προστάτη (PC3) [ 28 ]. Το ζακαρικό οξύ και τέσσερα από τα οκταδεκατριενοϊκά γεωισομερή του προκάλεσαν επιλεκτικά απόπτωση στα ορμονοεξαρτώμενα (LNCaP) 
-
και ανεξάρτητα (PC-3) ανθρώπινα καρκινικά κύτταρα προστάτη
Στο τζίντζερ, το gingerol ρυθμίζει προς τα κάτω την αντιαποπτωτική πρωτεΐνη Bcl-2 και ενισχύει την προ-αποπτωτική πρωτεΐνη Bax, ενώ η gingerdione είναι ένας αποτελεσματικός αντικαρκινικός παράγοντας σε κύτταρα ανθρώπινης λευχαιμίας προκαλώντας ανάσχεση G1 μέσω της καθοδικής ρύθμισης της κυκλίνης D2, της κυκλίνης Ε και cdc25A και την επάνω ρύθμιση των CDK1 και p15. Το Gingerdione μειώνει επίσης τη χοληστερίνηhttps://nemertes.lis.upatras.gr/jspui
συσσώρευση Bcl-2 και ενεργοποιεί τη διάσπαση της κασπάσης-3 [ 76 ]
Το μονοτερπένιο 1,8-cineole / ευκαλυπτόλη 
επάγει ειδική απόπτωση, και όχι νέκρωση, σε κυτταρικές σειρές HCT116 και RKO ανθρώπινου καρκίνου του παχέος εντέρου. Η θεραπεία με 1,8-cineole συσχετίστηκε με την αδρανοποίηση επιβιώνει, και Akt και την ενεργοποίηση της ρ38. Αυτά τα μόρια επάγουν τη διάσπαση της PARP και της κασπάσης-3, προκαλώντας τελικά απόπτωση [ 9 ]. 
Από το πεύκο, Το Pinus wallichiana EO έδειξε σημαντική αντι-πολλαπλασιαστική δράση σε κύτταρα καρκίνου του προστάτη . 
Και από τον κέδρο (Cedrus libani) έδειξαν κυτταροτοξική δράση έναντι της CSRF-CEM ευαίσθητης στο φάρμακο και της λευχαιμίας CEM / ADR5000 
Το D-Limonene που βρίσκεται στα εσπεριδοειδή, στην κάναβη και αλλού, είναι τοξικό σε κύτταρα V79 κατά τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση [ 77 ]. Στην πραγματικότητα, αυτό το φάρμακο έχει άμεση επίδραση στη διαίρεση των κυττάρων, εμποδίζοντας τη συναρμολόγηση μιτωτικών μικροσωληναρίων ατράκτου. Αυτό επηρεάζει τόσο τον διαχωρισμό των χρωμοσωμάτων όσο και την κυτοκίνη, με αποτέλεσμα την ανευπλοειδισμό η οποία με τη σειρά της μπορεί να οδηγήσει σε κυτταρικό θάνατο ή γενωμική αστάθεια [ 77 ].
η θυμόλη 
kai o Cymene. Οι φαινολικές ενώσεις του θυμαριού έχουν αντιοξειδωτικές ιδιότητες. Όσον αφορά την αντικαρκινική τους δραστηριότητα, το εκχύλισμα του Thymus V. έδωσε αντιπολλαπλασιαστικά αποτελέσματα, σε καρκινικά κύτταρα που εξαρτώνται από την συγκέντρωση και τον χρόνο .
.JPG)
Εκχυλίσματα του φυτού Inula viscosa L. (κόνυζα)
To Cymbopogon citratus (λεμονοχόρτι)
παρουσιάζει κυτταροτοξικότητα στην κυτταρική σειρά βρογχοκυψελιδικού καρκίνου του πνεύμονα NCI-H358M 
Δήμητρα Σπανού
https://nemertes.lis.upatras.gr/jspui/bitstream/10889/9866/6/Zeliou%28pharm%29.pdf
/bitstream/10889/9866/6/Zeliou%28pharm%29.pdf
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27290916
Wikipedia
Τα EO του Afrostyrax lepidophyllus και του Scorodophloeus zenkeri επέδειξαν ισχυρή ανασταλτική επίδραση στην ανάπτυξη κυτταρικής γραμμής ανθρώπινου κακοήθους μελανώματος A375 [ 10 ]. Το EO που προέκυψε από την υδροαποτέλωση των ανθισμένων τεμαχίων της Αθανασίας brownii είχε επίσης σημαντική επίδραση στα κύτταρα A375 [ 40 ]. Οι ΕΟ από τα φύλλα της Neolitsea variabillima [ 41 ] και της Casearia sylvestris [ 42 ] είχαν κυτταροτοξική δράση κατά του καρκίνου του ανθρώπινου μελανώματος.
Τα φύλλα του Casearia sylvestris έδειξαν κυτταροτοξική δράση στη κυτταρική σειρά Siha καρκινώματος μήτρας [ 42 ]. Τα EO φύλλων και στελεχών του Liquidambar styraciflua L. επάγουν χαμηλή κυτταροτοξική δράση στα καρκινικά κύτταρα του τραχήλου HeLa [ 56 ]. Παρόμοια επίδραση παρατηρήθηκε με τον Schinus terebinthifolius Raddi [ 57 ]. Το φουρανοδιένιο, ένα σεσκιτερπένιο που εξάγεται από το αιθέριο έλαιο του ριζώματος του Curcuma wenyujin , αναστέλλει την ανάπτυξη όγκων της μήτρας του τραχήλου της μήτρας (U14) σε ποντικούς [ 58 ]. Το ρίζωμα και το εναέριο τμήμα του Aristolochia mollissima έχει σημαντικά ισχυρότερη κυτοτοξικότητα στην κυτταρική σειρά HeLa ανθρώπινου καρκινώματος του τραχήλου [ 59 ].
Καρκίνος του πνεύμονα
Η Xylopia frutescens φύλλο ΕΟ παρουσιάζει in vitro και ίη νίνο κυτταροτοξικότητα στην κυτταρική σειρά βρογχοκυψελιδικού καρκίνου του πνεύμονα NCI-H358M [ 60 ]. Η in νίνο δραστηριότητα δείχθηκε από τους EOs των X. frutescens [ 60 ], Guatteria pogonopus [ 35 ] και Neolitsea variabillima [ 41 ]. Οι έρευνες έδειξαν σημαντικά αποτελέσματα της ΕΟ του Tridax procumbens L στην πρόληψη της μεταστάσεως των πνευμόνων από την κυτταρική σειρά Β16Ρ-10 σε ποντίκια C57BL / 6 [ 61 ]. Η ΕΟ από τα εναέρια τμήματα του Α. Indica είχε εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση αναστολή της ανάπτυξης της κυτταρικής γραμμής Α-549 [ 11 ]. Οι ατμοί των ενώσεων πτητικών ελαίων που ελήφθησαν από τους σπόρους Cubeba της Litsea σκότωσαν τα ανθρώπινα κύτταρα NSCLC, A549, μέσω της επαγωγής απόπτωσης και της διακοπής του κυτταρικού κύκλου [ 62 ]. Οι ατμοί που παράγονται από τα συνδυασμένα πετρέλαια απενεργοποιημένα Akt, ένας βασικός παράγοντας στην επιβίωση και τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων, και το Mdm2, που προκάλεσε υπερέκφραση της p53 η οποία με την σειρά της αύξησε την έκφραση p21 [ 62 ]. EO του σπιράλ Solanium Roxb. Τα φύλλα έδειξαν σημαντική κυτταροτοξικότητα έναντι των κυττάρων NCI-H187 [ 44 ].
Καρκίνος του στόματος
Η ΕΟ που απομονώθηκε από το φύλλο του N. variabillima επέδειξε κυτταροτοξική δράση κατά του καρκίνου του στόματος στον άνθρωπο [ 63 ]. EO των φύλλων του σπόρου Solanium Roxb. έδειξε σημαντική κυτταροτοξικότητα έναντι της κυτταρικής γραμμής ΚΒ [ 44 ]. Η θεραπεία με το φύλλο Pinus densiflora EO στα 60 μg / ml ανέστειλε έντονα τον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση του καρκινώματος από το στόμα των πλακωδών κυττάρων YD-8 με απόπτωση [ 64 ]. Πράγματι, αυτή η θεραπεία οδήγησε στην ενεργοποίηση της διάσπασης της κασπάσης-9, της PARP, της μείωσης της Bcl-2 και της φωσφορυλίωσης των ERK-1/2 και JNK-1/2 στα κύτταρα YD-8 [ 64 ]. Το Salvia officinalis EO μείωσε τη βιωσιμότητα των κυττάρων UMSSC1 ρυθμίζοντας την σηματοδότηση του υποδοχέα υδρογονάνθρακα, τον κυτταρικό κύκλο (G1 / S σημείο ελέγχου) και τη σηματοδότηση p53 [ 65 ]. Το Levisticum officinale EO αναστέλλει την ανάπτυξη του ανθρώπινου HNSCC με τη ρύθμιση της εξωκυτταρικής κινάσης 5 (ERK5), της ιντεγκρίνης-συνδεδεμένης κινάσης (ILK), της εισόδου του ιού μέσω ενδοκυτταρικών οδών και της οδού p53 [ 65 ].
Λευχαιμία
Τα φύλλα του N. variabillima [ 41 ] και Casearia sylvestris [ 42 ] έδειξαν κυτταροτοξική δράση στη κυτταρική γραμμή λευχαιμίας HL-60, ενώ η EO από την Α. Indica παρουσίασε εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση αναστολή της κυτταρικής σειράς THP-1 [ 11 ]. Το ελαιόλαδο Juniperus excelsa καθώς και τοJuniperus oxycedrus , ο Cedrus libani και οι EO από ξύλο Pinus pinea έδειξαν κυτταροτοξική δράση έναντι της CSRF-CEM ευαίσθητης στο φάρμακο και της λευχαιμίας CEM / ADR5000 που εκφράζει την P-γλυκοπρωτεΐνη που εκφράζει P-γλυκοπρωτεΐνη [ 66 ]. Το EO από Malus domestica leaves στα 1000 μg / ml έχει προκαλέσει 65,7% αναστολή ανθρώπινης οξείας μονοκυτταρικής λευχαιμίας κυττάρου ΤΗΡ-1 [ 51].
Καρκίνος νεφρών
Οι άνθρωποι διαβάζουν
Το Satureja khuzistanica μείωσε σημαντικά την κυτταρική βιωσιμότητα της κυτταρικής σειράς Vero με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση [ 8 ]. Ο ΕΟ του Platycladus orientalis , του Prangos asperula [ 5 ] και του Sideritis perfoliata [ 67 ] άσκησαν κυτταροτοξική δράση στην κυτταρική σειρά ACHN του νεφρού αδενοκαρκινώματος. Το Rhizome και τα εναέρια τμήματα της Aristolochia mollissima έδειξαν δραστηριότητα κυτταροτοξικότητας σε κύτταρα ACHN [ 59 ].
Ο καρκίνος των οστών
Το πτητικό έλαιο από το Pyrolae herba κατέδειξε ισχυρή αντικαρκινική δραστικότητα έναντι κυττάρων SW1353 με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση και το χρόνο. Επιπλέον, αυτές οι EOs μείωσαν τον αριθμό των κυττάρων που εισέρχονται στη φάση S και προκάλεσαν μείωση της έκφρασης της κυκλίνης D1, της εξαρτώμενης από την κυκλίνη κινάσης (CDK) 4 και της CDK6, ενώ προκάλεσε αύξηση της έκφρασης της ρ21 [ 68 ].
Καρκίνο του παγκρέατος
Τα καρκινικά κύτταρα ανθρώπινου παγκρέατος ήταν ευαίσθητα σε κλάσματα ΕΟ που παρασκευάστηκαν από ρητίνες κόμμεος Boswellia ειδών με κατεσταλμένη κυτταρική βιωσιμότητα και αυξημένο κυτταρικό θάνατο. Στην πραγματικότητα, η ΕΟ ενεργοποιεί την εξαρτώμενη από την κασπάση αποπτωτική οδό, επάγει μια ταχεία και παροδική ενεργοποίηση των Akt και Erk1 / 2, και καταστέλλει τα επίπεδα έκφρασης cdk4 κυκλίνης D1 σε καλλιεργημένα καρκινικά κύτταρα [ 69 ]. Η ΕΟ από το φλοιό του Kadsura longipedunculata έδειξε κυτταροτοξική δράση έναντι της κυτταρικής γραμμής MIA PaCa-2 του ανθρώπινου καρκίνου του παγκρέατος [ 70 ]. Οι ΟΕ από καρπούς Angelica archangelica που συλλέχθηκαν στο Ρέικιαβικ, από διάφορες θέσεις έδειξαν κυτταροτοξική δραστηριότητα ανεξάρτητα από την ποσότητα των κύριων συστατικών τους σε καρκινικά κύτταρα ανθρώπινου παγκρέατος PANC-1 [ 71 ].
ΚΑΡΚΙΝΟΣ ΤΟΥ ΔΕΡΜΑΤΟΣ
EO του Schefflera heptaphylla (L.) Frodin και της κύριας ένωσης βήτα-πινένιο ((-) - βήτα-πινένιο και (+) - βήτα-πινένιο) έδειξαν σημαντική αντιπολλαπλασιαστική δράση κατά των κυτταρικών σειρών καρκίνου A375 [ 72 ].
Οι αντιμεταβολίτες έχουν δομή που μοιάζει με τους κανονικούς μεταβολίτες.
Ενσωματώνονται σε νεοσχηματιζόενο υλικό του πυρήνα και ανταγωνίζονται ουσιώδη ένζυμα, εμποδίζοντας έτσι την κυτταρική λειτουργία και διαίρεση. ΟΙ αντιμεταβολίτες μορεί να είναι ουσίες ανάλογες της πυριμιδίνης, πουρίνης και τροποποιημένων σακχάρων
ή ανταγωνιστές του φυλλικού οξέος
https://www.pharm.auth.gr/old_pharm/gr/anakoinoseis_mathimatwn/2010-11_organiki_farmakeytiki_himia.pdf
4.5. Κυτταροτοξικότητα
.
Η ΕO της Anonaceae Xylopia aethiopica (αιθιοπική πιπεριά), ένα φυτό που αναπτύχθηκε στη Νιγηρία, έδειξε, σε συγκέντρωση 5 mg / mL, κυτταροτοξική δράση στην κυτταρική σειρά καρκινώματος (Hep-2) [ 91 ].
Επιπλέον, οι Yu et αϊ. [ 92 ] εξέτασε το αιθέριο έλαιο του ριζώματος του Aristolochiaceae Aristolochia mollissima για την κυτταροτοξικότητά του σε τέσσερις ανθρώπινες κυτταρικές γραμμές καρκίνου (ACHN, Bel-7402, Hep G2, HeLa). Το έλαιο ριζώματος είχε σημαντικά μεγαλύτερη κυτταροτοξική επίδραση σε αυτές τις κυτταρικές σειρές από ότι το έλαιο που εξήχθη από το κεραμικό φυτό.
Η Linalool ανέστειλε μόνο μέτριο πολλαπλασιασμό κυττάρων. ωστόσο, σε υποτοξικές συγκεντρώσεις ενισχύει την επαγόμενη από δοξορουβικίνη κυτταροτοξικότητα και προαποπτωτικές επιδράσεις και στις δύο κυτταρικές γραμμές, MCF7 WT και MCF7 AdrR. Αυτό το μονοτερπένιο βελτιώνει τον θεραπευτικό δείκτη στη διαχείριση του καρκίνου του μαστού, ιδιαίτερα των όγκων πολλαπλών φαρμάκων (MDR) [ 93].
Ένας in vitro προσδιορισμός κυτταροτοξικότητας έδειξε ότι η ΕΟ του Cyperus rotundus (Cyperaceae) που χαρακτηρίζεται από την κυριαρχία του κυπρενίου, της α-Κυπερόνης, της ισολουγκιφλεν-5-όνης, της στρογγυλενίου και του κυπερτοτονδενίου ήταν πολύ αποτελεσματική έναντι των κυττάρων λευχαιμίας L1210, αποπτωτικού κατακερματισμού DNA [ 94 ].
4.4. Χημική προστατευτική δραστικότητα του καρκίνου
Το ποικίλο θεραπευτικό δυναμικό των αιθέριων ελαίων προσέλκυσε τα τελευταία χρόνια την προσοχή των ερευνητών για τη δυνητική τους δραστηριότητα κατά του καρκίνου. Αυτοί και τα πτητικά συστατικά των μελετών στοχεύουν στην ανακάλυψη νέων αντικαρκινικών φυσικών προϊόντων [ 41 ]. Τα αιθέρια έλαια θα δράσουν στην πρόληψη του καρκίνου, καθώς και στην αφαίρεσή του. Είναι γνωστό ότι ορισμένα τρόφιμα, όπως το σκόρδο και το κουρκούμη, αποτελούν καλές πηγές αντικαρκινικών παραγόντων [ 53 ]. Το αιθέριο έλαιο σκόρδου είναι μια πηγή ενώσεων θείου αναγνωρισμένων για την προληπτική τους δράση κατά του καρκίνου [ 54 , 55 ]. Τα διαλλυλσουλφίδια, το διαλλυλδισουλφίδιο και το διαλλυλθειοσουλφίδιο είναι παραδείγματα. Σύμφωνα με τους Wu et αϊ. [ 56 ], οι ενώσεις αυτές ενεργοποιούν, σε αρουραίους, τα ένζυμα που εμπλέκονται στη διαδικασία αποτοξίνωσης της ηπατικής φάσης 1 (αποσύνθεση των χημικών δεσμών που συνδέουν τις καρκινογόνες τοξίνες μεταξύ τους) και της φάσης 2 (δεσμεύονται με απελευθερωμένες τοξίνες ένζυμα αποτοξίνωσης, όπως γλουταθειόνη S -τρανσφεράση).
Ο μεταβολισμός συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ, το μεγαλύτερο εσωτερικό όργανο του σώματος. Η πυλαία φλέβα μεταφέρει αίμα από το λεπτό έντερο κατευθείαν στο ήπαρ. Εξήντα τοις εκατό ηπατικού ιστού αποτελείται από ηπατικά κύτταρα. Περισσότερες χημικές διεργασίες συμβαίνουν σε αυτές από ό, τι σε οποιαδήποτε άλλη ομάδα κυττάρων του σώματος. Ο μεταβολισμός φάσης 1 περιλαμβάνει χημικές αντιδράσεις, όπως η οξείδωση (συνηθέστερη), η μείωση και η υδρόλυση. Υπάρχουν τρία πιθανά αποτελέσματα του μεταβολισμού της φάσης 1. Το φάρμακο γίνεται εντελώς ανενεργό. Με άλλα λόγια, οι μεταβολίτες είναι φαρμακολογικώς αδρανείς. Ένας ή περισσότεροι από τους μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά δραστικοί, αλλά λιγότερο από το αρχικό φάρμακο. Η αρχική ουσία δεν είναι φαρμακολογικώς δραστική, αλλά ένας από τους μεταβολίτες της είναι. Η αρχική ουσία ονομάζεται προφάρμακο.
Ο μεταβολισμός φάσης 2 περιλαμβάνει αντιδράσεις που μεταβάλλουν χημικά τους μεταβολίτες του φαρμάκου ή της φάσης 1 σε ενώσεις που είναι αρκετά διαλυτές ώστε να εκκρίνονται στα ούρα. Σε αυτές τις αντιδράσεις, το μόριο (φάρμακο ή μεταβολίτης) συνδέεται με μία ομάδα που μπορεί να ιονιστεί. Αυτό ονομάζεται σύζευξη και το προϊόν ονομάζεται σύζευξη. Οι μεταβολίτες που σχηματίζονται στη φάση 2 είναι απίθανο να είναι φαρμακολογικά δραστικοί. Ορισμένα φάρμακα υφίστανται είτε μεταβολισμό φάσης 1 είτε φάσης 2, αλλά τα περισσότερα υποβάλλονται σε μεταβολισμό φάσης 1 ακολουθούμενο από μεταβολισμό φάσης 2.
Ένα άλλο παράδειγμα είναι η μυριστικίνη, ένα αλλυλοβενζόλιο που υπάρχει σε ένα συγκεκριμένο αιθέριο έλαιο, ιδιαίτερα εκείνο του μοσχοκάρυδου ( Myristica fragrans ). Αυτό το μόριο είναι γνωστό ότι ενεργοποιεί την S- τρανσφεράση της γλουταθειόνης σε ποντίκια [ 57 ] και αναστέλλει την καρκινογένεση που επάγεται από το βενζο (α) πυρένιο στους πνεύμονες των ποντικών [ 58 ]. Πρόσφατα, έχει ανακαλυφθεί ότι η μυριστίνη προκαλεί απόπτωση στο νευροβλάστωμα (SK-N-SH) στους ανθρώπους [ 58 ]. Υπάρχουν άλλες πτητικές ενώσεις που έδειξαν κυτταροτοξική δράση έναντι διαφόρων καρκινικών κυτταρικών γραμμών [ 43 ]. Το Geraniol μειώνει την αντίσταση των κυττάρων καρκίνου του παχέος εντέρου (TC118) σε 5-φθοροουρακίλη, έναν αντικαρκινικό παράγοντα. Επομένως, η γερανιόλη ενισχύει αυτό το ανασταλτικό αποτέλεσμα της ανάπτυξης του όγκου 5-φθοροουρακίλη [ 59 , 60 ]. Το αιθέριο έλαιο της βαλσάμικης έλασης και α-Humulene έδειξε σημαντική αντικαρκινική δραστηριότητα σε αρκετές κυτταρικές σειρές και χαμηλή τοξικότητα σε υγιή κύτταρα [ 61 ].
Επιπλέον, έχει αποδειχθεί η αντικαρκινική δράση του d- λεμονενίου, το κύριο συστατικό του αιθέριου ελαίου εσπεριδοειδών, ιδιαίτερα στο επίπεδο του καρκίνου του στομάχου και του ήπατος [ 62 ]. Η α-Μπιδαβολόλη, μια άφθονη αλκοόλη σεσκιτερπενίου σε αιθέριο έλαιο χαμομηλιού ( Matricaria ), έχει αντιγλοιωματική δράση [ 63 ]. Πολλά αιθέρια έλαια έχουν κυτταροτοξική δράση, συγκεκριμένα Melissa officinalis [ 64 ], Melaleuca alternifolia [ 65 ], Artemisia annua [ 66 ] και Comptonia peregrina [ 67 ].
Το αιθέριο έλαιο που προέκυψε από την υδροαποτέλωση ανθισμένων τεμαχίων Αθανασίας brownii (Asteraceae) μελετήθηκε για τη χημική του σύνθεση με GC / FID και GC / MS και για βιολογική δραστικότητα, δηλαδή αντιοξειδωτικό, αντιμικροβιακό και χημειοπροβλητικό δυναμικό, από DPPH (= 2,2-διφαινυλ-1-πικρυλυδραζυλ), ABTS (= 2,2'-αζινοδις [3-αιθυλβενζοθειολινο-6σουλφονικό οξύ) και FRAP (= - (4,5-διμεθυλοθειαζολ-2-υλο) -2,5-διφαινυλοτετραζόλιο), αντιστοίχως. Το έλαιο χαρακτηρίζεται από υψηλή περιεκτικότητα οξυγονωμένων σεσκιτερπενίων (71,2%), με σελίνη-11-εν-4α-όλη (24,6%), καρυοθυλενοξείδιο (8,7%), (4,9%) ως κυρίαρχες ενώσεις. Το έλαιο έδειξε μέτρια δραστικότητα έναντι των στρεπτόκοκκων καθώς και δυναμικό καθαρισμού ριζών, ενώ τα ανασταλτικά αποτελέσματα έναντι ανθρώπινων καρκινικών κυττάρων που εξετάστηκαν όπως τα Α375 (κακοήθη μελάνωμα) και HCT 116 (καρκίνωμα κόλου) ήταν σημαντικά, με τιμές ICso 19,85 και 29,53 μg / ml, αντιστοίχως.
Το in vitro αντινεοπλασματικό δυναμικό μεθανολικών και υδατικών εκχυλισμάτων ολόκληρων φυτών Mentha arvensis, Μ. Longifolia, Μ. Spicata και Μ. Viridis σε συγκέντρωση 100 μg / ml αξιολογήθηκε έναντι οκτώ ανθρώπινων καρκινικών κυτταρικών γραμμών - Α-549, COLO- 205, HCT-116, MCF-7, NCI-H322, PC-3, THP-1 και U-87MG από έξι διαφορετικές καταβολές (μαστό, κόλον, γλοιοβλάστωμα, πνεύμονα, λευχαιμία και προστάτη). Μεθα-νολικά εκχυλίσματα των προαναφερθέντων Mentha Spp. εμφάνισε αντι-πολλαπλασιαστικό αποτέλεσμα στην περιοχή από 70-97% έναντι τεσσάρων ανθρωπίνων καρκινικών κυτταρικών σειρών, δηλαδή COLO-205, MCF-7, NCI-Η322 και ΤΗΡ-1.Ωστόσο, τα υδατικά εκχυλίσματα βρέθηκαν να είναι δραστικά έναντι των HCT-116 και PC-3. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η Mentha Spp.περιέχουν ορισμένα συστατικά με κυτταροτοξικές ιδιότητες που μπορεί να βρουν χρήση στην ανάπτυξη αντικαρκινικών παραγόντων.